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出境医 / 临床实验 / 标记为BIA的吸收，分布，代谢和排泄5-1058
标记为BIA的吸收，分布，代谢和排泄5-1058
研究描述
简要摘要：
该研究的目的是确定单次口服400 mg 14c标记的BIA 5-1058的质量平衡回收率；提供血浆，尿液和粪便样品，用于代谢物分析和结构鉴定；并确定消除[14C] -BIA 5-1058的途径和速率
| 病情或疾病 | 干预/治疗 | 阶段 |
|---|---|---|
| 心血管疾病 | 药物：400毫克BIA 5-1058 | 阶段1 |
详细说明：
这是1阶段，单剂量，单中心，单个时期，开放标签，吸收，分布，代谢和排泄研究，在8位健康的成年男性受试者中。受试者将接受400 mg [14C] -BIA 5-1058的单一口服剂量，其含量不超过（NMT）4.6 MBQ（124 µCI）14C作为口服胶囊。将对受试者进行筛选，以便在给药前28至2天之间参加研究。符合条件的受试者将在研究之前的第1天早晨1点送入临床单位（IMP）给药。在过夜至少10个小时过夜后，将在第1天的早晨服用受试者，并将一直居住在诊所中，直到给药后至336小时（最高第15天）。血液，尿液，粪便和过期的空气将在预定义的时间点收集，以进行质量平衡和PK分析。据计划，当所有受试者达到质量平衡累计恢复量> 90％，或者如果在尿液，粪便和过期的空气中收集了少于90％的质量平衡累积回收率，则将作为一组释放受试者。 H期。这可能会导致受试者在计划居住期结束之前作为小组出院。一旦达到排放标准或计划的居住期，将停止所有样品（血液，尿液，粪便和过期空气）的收集，受试者将接受排出评估。在第15天尚未符合质量平衡排放标准的受试者将返回临床单位，最多五个24小时居住期（第21-22天[±1天]，28-29 [±1天]，42 -43 [±2天]，56-57 [±2天]和77-78 [±3天]）收集血液样本进行PK分析和尿液和粪便样品，以分析总放射性。如果父母和代谢物在任何这些访问中的量化极限都低于量化极限，则可以取消随后的返回访问。如果到第78天，水平不低于量化限制，或者不认为额外的24小时居留期不合适或必要，则可以根据调查人员对单个受试者的酌情决定，要求尿液和/或粪便的家庭收集。
学习规划
| 研究类型 ： | 介入（临床试验） |
| 实际注册 ： | 7名参与者 |
| 分配： | N/A。 |
| 干预模型： | 单组分配 |
| 掩蔽： | 无（打开标签） |
| 主要意图： | 治疗 |
| 官方标题： | 一项开放标签研究，以评估[14C]标记为BIA 5-1058的吸收，分布，代谢和排泄，包括质量平衡恢复，代谢物分析和鉴定，在健康男性受试者中进行单一口服剂量后 |
| 实际学习开始日期 ： | 2019年1月22日 |
| 实际的初级完成日期 ： | 2019年5月2日 |
| 实际 学习完成日期 ： | 2019年5月2日 |
武器和干预措施
| 手臂 | 干预/治疗 |
|---|---|
| 实验：BIA 5 单口剂量为400毫克作为口腔胶囊 | 药物：400毫克BIA 5-1058 1 x 400 mg胶囊口服，禁食 |
结果措施
主要结果指标 ：
- AE（尿液） - 尿液中排出的量[时间范围：第1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、13、14、15。]计算总放射性的质量平衡
- AE（粪便） - 以粪便排泄的数量[时间范围：第1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、12、13、14、15。]计算总放射性的质量平衡
- AE（过期的空气） - 在过期的空气中排出的金额[时间范围：第1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、12、13、14、15。]计算总放射性的质量平衡
- AE（总数） - 尿液，粪便和过期空气中排出的量[时间范围：第1、2、3、4、5、6、7、7、8、9、10、11、11、12、13、13、14、15。这是给出的计算总放射性的质量平衡
- cumae（尿液） - 尿液中排出的累积量[时间范围：第1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、12、13、14、15。]计算总放射性的质量平衡
- cumae（粪便） - 以粪便排泄的累积量[时间范围：第1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、12、13、13、14、15。计算总放射性的质量平衡
- cumae（过期的空气） - 累积金额在过期的空气中排泄[时间范围：第1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、11、12、13、13、14、15。计算总放射性的质量平衡
- cumae（总） - 累积量排出，尿液，粪便和过期的空气总和[时间范围：第1、2、3、4、5、6、7、7、9、9、10、11、11、12、12、13、13、13、14、15 ]。计算总放射性的质量平衡
- ％ae（尿液） - 尿液中排出的量表示为管理剂量的百分比[时间范围：第1、2、2、3、4、5、6、7、7、9、9、10、11、11、12、13、14 ，15。]计算总放射性的质量平衡
- ％ae（粪便） - 以粪便中排出的数量为施用剂量的百分比[时间范围：第1、2、2、3、4、5、6、7、7、8、9、9、10、11、11、12、13、14 ，15。]计算总放射性的质量平衡
- ％ae（过期的空气） - 在过期的空气中排出的金额表示为管理剂量的百分比[时间范围：第1、2、3、4、5、6、7、7、8、9、9、10、11、12、13 ，14，15。]计算总放射性的质量平衡
- ％ae（总） - 尿液，粪便和过期空气中排出的量，以施用剂量的百分比表示[时间范围：第1、2、2、3、3、4、5、6、7、7、8、9、10、11 ，12、13、14、15。]计算总放射性的质量平衡
- 暨％ae（尿液） - 尿液中排出的累积量为施用剂量的百分比[时间范围：第1、2、2、3、4、5、6、7、8、9、9、10、11、12、13 ，14，15。]计算总放射性的质量平衡
- 暨％ae（粪便） - 以粪便中排出的累积量为管理剂量的百分比[时间范围：第1、2、3、3、4、5、6、6、7、8、9、9、10、11、12、13 ，14，15。]计算总放射性的质量平衡
- 暨％ae（过期的空气） - 在过期的空气中排出的累积量为管理剂量的百分比[时间范围：第1、2、3、3、4、5、6、7、7、8、9、9、10、11、12 ，13、14、15。]计算总放射性的质量平衡
- 暨％AE（总） - 尿液，粪便和过期空气中排出的累积量，以施用剂量的百分比表示[时间范围：第1、2、3、3、4、5、5、6、6、7、8、9、10天，11、12、13、14、15。]计算总放射性的质量平衡
- tmax-从CMAX显而易见的剂量的时间[时间范围：第1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、12、13、14、15。]药代动力学数据分析
- CMAX-最大观察到的浓度[时间范围：第1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、13、14、15。]药代动力学数据分析
- C24- 24小时的等离子体浓度[时间范围：第1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、13、14、15。]药代动力学数据分析
- AUC（0 last） - 曲线下的区域从0到最后一个可测量的浓度[时间范围：第1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、13、14天，15。]药代动力学数据分析
- AUC（0 -inf） - 曲线下的区域从0时间推出到无穷大[时间范围：第1、2、3、4、5、6、7、8、9、9、10、11、12、13、13、14， 15.]]药代动力学数据分析
- AUC％伸出的AUC（0 -inf）的百分比超出了最后测量的时间点[时间范围：第1、2、3、4、5、6、7、7、9、9、10、11、12、12、13、14 ，15。]药代动力学数据分析
- Lambda -Z-明显消除阶段的斜率[时间范围：第1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、12、13、14、15。]药代动力学数据分析
- KEL-消除率常数[时间范围：第1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15。]药代动力学数据分析
- T1/2-明显消除半衰期[时间范围：第1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15。]药代动力学数据分析
- CL/F-血管外给药后的全体清除（仅在血浆中为BIA 5 1058）[时间范围：第1、2、3、4、5、6、7、7、9、9、10、11、12、13、13， 14，15。]药代动力学数据分析
- VZ/F-基于血管外施用后末端相的明显分布体积（仅在血浆中为BIA 5 1058）。 [时间范围：第1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15。]药代动力学数据分析
资格标准
| 有资格学习的年龄： | 30年至65岁（成人，老年人） |
| 有资格学习的男女： | 男性 |
| 接受健康的志愿者： | 是的 |
标准
纳入标准：
- 健康男性；
- 年龄30至65岁，包括；
- 体重指数（BMI）为18.0至32.0 kg/m2，包括；
- 正常静息仰卧BP（收缩压：90-140 mmHg [年龄18-45] 90 160 mmHg [年龄> 45]，舒张压BP：40-90 mmHg）和心率：40-90 bpm（年龄18-45）50 -90 bpm（年龄> 45岁）或未显示由研究人员或代表判断的临床相关偏差；
- 数字（12铅）心电图记录没有临床相关病理的迹象，也没有显示研究人员或代表判断的临床相关偏差；
- 在正常范围内进行血液和尿液的临床实验室测试的所有值，或者没有根据研究人员或代表判断的临床相关偏差；
- 必须愿意并且能够进行整个研究的交流和参与；
- 必须有常规的肠运动（即，平均粪便每2天≥1≥1个，每天≤3个粪便）；
- 必须提供书面知情同意；
- 必须同意遵守避孕要求
排除标准：
- 女性；
- 在研究第一天的前90天内，在临床研究中接受过任何IMP的受试者；
- 研究网站员工或研究地点或赞助员雇员的直接家庭成员的受试者；
- 以前曾接受过BIA 5-1058的受试者（包括参与QCL118167）；
- 在过去两年中，任何毒品或酒精滥用的历史；
- 每周> 21个单位的男性定期饮酒量（1单位=½品脱啤酒，或25毫升的40％精神，1.5至2个单位= 125毫升葡萄酒，具体取决于类型）；
- 目前的吸烟者和过去12个月内吸烟的人。一氧化碳在筛查和入院时的呼吸大于10 ppm；
- 电子烟和尼古丁替代产品的当前用户以及在过去12个月内使用这些产品的用户；
- 辐射暴露，包括从本研究中，包括背景辐射，但包括诊断X射线和其他医疗暴露，在过去的12个月中超过5 msV，在过去5年中超过10 msv。在2017年电离辐射法规中定义的无职业暴露工人不得参与研究；
- 研究人员在筛查时评估的不适合多个静脉穿刺/插管的受试者；
- 由研究者判断的临床意义异常生物化学，血液学或尿液分析（实验室参数在附录2中列出）；
- 滥用测试结果的阳性药物；
- 丙型肝炎表面抗原（HBSAG），丙型肝炎病毒抗体（HCV AB）或人类免疫缺陷病毒（HIV）结果；
- 基于肌酐清除率计算，使用Cockcroft-Gault方程计算，估计的肌酐清除率<90 mL/min，并归一化为平均表面积1.73平方米；
- 临床上具有重要意义的心血管，肾脏，肝，呼吸道，尤其是胃肠道疾病，尤其是消化性溃疡，胃肠道出血，溃疡性结肠炎，克罗恩病或肠易激综合征，这是由研究者或调查员判断的；
- 频繁的头痛和/或偏头痛，复发性恶心和/或呕吐（每月超过两次）；
- 严重的不良反应或对任何药物或配方赋形剂的严重超敏反应；
- 如研究者所判断的那样，需要治疗的临床意义过敏的存在或病史。除非有活性，否则允许花粉症；
- 在过去的三个月内捐赠或损失超过400毫升血液；
- 在IMP管理前的14天内服用或服用任何处方药或非处方药（每天2 g扑热息痛）或草药疗法的受试者。如果不考虑不干扰PI和赞助商的医疗监护仪的同意，则可以根据情况为基础申请例外情况；
- 由于任何其他原因，都无法满足健身研究者的参与。
联系人和位置
位置
| 英国 | |
| 商科学 | |
| 诺丁汉，英国，NG11 6JS | |
赞助商和合作者
bial- portela c sa
| 追踪信息 | |||||
|---|---|---|---|---|---|
| 首先提交的日期ICMJE | 2019年8月23日 | ||||
| 第一个发布日期icmje | 2019年8月28日 | ||||
| 上次更新发布日期 | 2020年12月31日 | ||||
| 实际学习开始日期ICMJE | 2019年1月22日 | ||||
| 实际的初级完成日期 | 2019年5月2日（主要结果指标的最终数据收集日期） | ||||
| 当前的主要结果度量ICMJE |
| ||||
| 原始主要结果措施ICMJE | 与电流相同 | ||||
| 改变历史 | |||||
| 当前的次要结果度量ICMJE | 不提供 | ||||
| 原始的次要结果措施ICMJE | 不提供 | ||||
| 当前其他预先指定的结果指标 | 不提供 | ||||
| 原始其他预先指定的结果指标 | 不提供 | ||||
| 描述性信息 | |||||
| 简短的标题ICMJE | 标记为BIA的吸收，分布，代谢和排泄5-1058 | ||||
| 官方标题ICMJE | 一项开放标签研究，以评估[14C]标记为BIA 5-1058的吸收，分布，代谢和排泄，包括质量平衡恢复，代谢物分析和鉴定，在健康男性受试者中进行单一口服剂量后 | ||||
| 简要摘要 | 该研究的目的是确定单次口服400 mg 14c标记的BIA 5-1058的质量平衡回收率；提供血浆，尿液和粪便样品，用于代谢物分析和结构鉴定；并确定消除[14C] -BIA 5-1058的途径和速率 | ||||
| 详细说明 | 这是1阶段，单剂量，单中心，单个时期，开放标签，吸收，分布，代谢和排泄研究，在8位健康的成年男性受试者中。受试者将接受400 mg [14C] -BIA 5-1058的单一口服剂量，其含量不超过（NMT）4.6 MBQ（124 µCI）14C作为口服胶囊。将对受试者进行筛选，以便在给药前28至2天之间参加研究。符合条件的受试者将在研究之前的第1天早晨1点送入临床单位（IMP）给药。在过夜至少10个小时过夜后，将在第1天的早晨服用受试者，并将一直居住在诊所中，直到给药后至336小时（最高第15天）。血液，尿液，粪便和过期的空气将在预定义的时间点收集，以进行质量平衡和PK分析。据计划，当所有受试者达到质量平衡累计恢复量> 90％，或者如果在尿液，粪便和过期的空气中收集了少于90％的质量平衡累积回收率，则将作为一组释放受试者。 H期。这可能会导致受试者在计划居住期结束之前作为小组出院。一旦达到排放标准或计划的居住期，将停止所有样品（血液，尿液，粪便和过期空气）的收集，受试者将接受排出评估。在第15天尚未符合质量平衡排放标准的受试者将返回临床单位，最多五个24小时居住期（第21-22天[±1天]，28-29 [±1天]，42 -43 [±2天]，56-57 [±2天]和77-78 [±3天]）收集血液样本进行PK分析和尿液和粪便样品，以分析总放射性。如果父母和代谢物在任何这些访问中的量化极限都低于量化极限，则可以取消随后的返回访问。如果到第78天，水平不低于量化限制，或者不认为额外的24小时居留期不合适或必要，则可以根据调查人员对单个受试者的酌情决定，要求尿液和/或粪便的家庭收集。 | ||||
| 研究类型ICMJE | 介入 | ||||
| 研究阶段ICMJE | 阶段1 | ||||
| 研究设计ICMJE | 分配：N/A 干预模型：单一组分配 掩蔽：无（打开标签） 主要目的：治疗 | ||||
| 条件ICMJE | 心血管疾病 | ||||
| 干预ICMJE | 药物：400毫克BIA 5-1058 1 x 400 mg胶囊口服，禁食 | ||||
| 研究臂ICMJE | 实验：BIA 5 单口剂量为400毫克作为口腔胶囊 干预：药物：400毫克BIA 5-1058 | ||||
| 出版物 * | 不提供 | ||||
*包括由数据提供商提供的出版物以及Medline中临床标识符（NCT编号）的出版物。 | |||||
| 招聘信息 | |||||
| 招聘状态ICMJE | 完全的 | ||||
| 实际注册ICMJE | 7 | ||||
| 原始实际注册ICMJE | 8 | ||||
| 实际学习完成日期ICMJE | 2019年5月2日 | ||||
| 实际的初级完成日期 | 2019年5月2日（主要结果指标的最终数据收集日期） | ||||
| 资格标准ICMJE | 纳入标准：
排除标准：
| ||||
| 性别/性别ICMJE |
| ||||
| 年龄ICMJE | 30年至65岁（成人，老年人） | ||||
| 接受健康的志愿者ICMJE | 是的 | ||||
| 联系ICMJE | 仅当研究招募主题时才显示联系信息 | ||||
| 列出的位置国家ICMJE | 英国 | ||||
| 删除了位置国家 | |||||
| 管理信息 | |||||
| NCT编号ICMJE | NCT04069130 | ||||
| 其他研究ID编号ICMJE | BIA-51058-119 | ||||
| 有数据监测委员会 | 不 | ||||
| 美国FDA调节的产品 |
| ||||
| IPD共享语句ICMJE |
| ||||
| 责任方 | bial- portela c sa | ||||
| 研究赞助商ICMJE | bial- portela c sa | ||||
| 合作者ICMJE | 不提供 | ||||
| 研究人员ICMJE | 不提供 | ||||
| PRS帐户 | bial- portela c sa | ||||
| 验证日期 | 2020年12月 | ||||
国际医学期刊编辑委员会和世界卫生组织ICTRP要求的ICMJE数据要素 | |||||
