自1970年代初以来，促性腺激素释放激素（GNRH）及其类似物已被用于临床医学。 GNRH类似物比本机GNRH更有效，半衰期更长。当连续地施用而不是以更生理的搏动方式给药时，垂体性促性腺营养的初始刺激之后是垂体脱敏1,2。这最终导致抑制垂体轴轴。这种下调促进了GNRH激动剂用于治疗各种医疗状况，包括早熟的青春期，子宫内膜异位症，子宫平滑肌瘤，前列腺癌和辅助生殖技术（ART）1,2。

像GnRH激动剂一样，GNRH的拮抗剂已被证明可以有效抑制垂体和卵巢激素的产生。但是，与激动剂不同，GNRH抗逆转录病毒学家竞争性地与GnRH-topeptor 1,2结合。拮抗剂绕过初始耀斑效应，并且不需要初始给药GnRH受体的垂直脱敏。结果，促性腺激素分泌和拮抗剂对卵巢1-4的效应迅速预防。

除了使用GNRH抗逆邦剂的提高效率外，与较旧的GnRH Agonist1-5相比，它显示出更耐受的副作用。特别是在艺术中，GnRH激动剂与潮热，卵巢囊肿形成和卵巢过度刺激综合征（OHSS）6有关。相反，已证明GNRH拮抗剂可显着降低OHS的发生率，并且与囊肿的发育或热闪光无关。6。重要的是要注意，在艺术文献中，gnRH抗逆邦剂的给药是通过皮下注射，以Ganirelix，detirelix或cetrotide3-5的形式表达。

Fluker等人在月经周期的不同点进行给药时，研究了皮下GnRH抗抗烷基对促性腺激素和卵巢激素产生的影响：中间循环期，排卵阶段和早期的黄体期5。研究人员发现，GNRH抗逆抗激素成功地抑制了促性腺激素激素，而不论月经循环的相位如何。只有在gnRH抗逆抗剂中施用卵巢激素的抑制，尤其是对LH激增的抑制作用才能明显看出。

为了避免皮下注射并减轻患者的给药，最近已经开发了口服GNRH抗逆转录病毒在：Elagolix。研究表明，与其可注射式配方7相比，Elagolix类似地抑制促性腺激素和卵巢激素。

Ng等人在21天的时间内研究了Elagolix的药代动力学，同时还调查了Elagolix在天然月经周期中服用时在不同剂量下抑制性腺激素和卵巢激素的抑制作用7。最高浓度的Elagolix的时间为1.0-1.5小时，半衰期约为4-6小时。虽然在所有剂量中都发生了最大抑制卵泡激素（FSH）和LH，但在Elagolix 300mg BID和400mg BID组中都可以看到最大抑制作用。从最后一次剂量的Elagolix开始，反弹到基线FSH和LH很明显。当以200mg出价或更高剂量给药时，可以看到最大的雌二醇抑制作用，并且在所有剂量100mg或更高的剂量中都可以看到最大的孕酮抑制作用。尽管Elagolix进行了21天的时间，但在任何剂量7的前三天都可以看到促性腺激素和卵巢激素水平的最大降低。

迄今为止，联邦药物管理局（FDA）已批准Elagolix管理与子宫内膜异位症相关的中度至严重疼痛。批准的方案包括每天一次150mg片剂或每天两次200mg平板电脑7-10。像可注射的GNRH拮抗剂一样，口​​服GNRH拮抗剂通过抑制雌激素分泌有效地控制子宫内膜异位症的疼痛症状。人们认为，雌激素通过对子宫内膜的刺激作用及其对局部和全身水平的女性炎症环境的刺激作用及其刺激作用，在子宫内膜异位症的病理生理中发挥作用。

尽管已证明Elagolix可以有效抑制促性腺激素和卵巢激素，例如可注射的GNRH拮抗剂，但Elagolix尚未在子宫内膜异位症以外的其他情况下使用，例如ART7。更具体地说，埃拉戈里克斯在短期期间对COH病例的影响尚未研究。

主观地查看了Ng等人的数据，在管理Elagolix的前三天内，FSH，LH，雌二醇和孕酮的下降急剧下降，这些浓度继续下降，但是从第4天到第21天，在不太陡峭的斜坡下管理7。看来前三天对激素抑制至关重要7。

• 实验：早期卵泡期
  入学的妇女将从周期的月经周期的第1天到第5天，并以Elagolix 200mg口服片剂竞标总共3天。
  干预：药物：Elagolix 200 mg口服片剂[Orilissa]
• 主动比较器：晚期卵泡期
  入学的妇女将从月经周期的第8天到第13天，并以Elagolix 200mg口服片剂竞标总共3天。
  干预：药物：Elagolix 200 mg口服片剂[Orilissa]
• 主动比较器：黄体期
  入学的妇女将从月经周期的周期第21天到周期第26天，并将Elagolix 200mg口服片剂竞标总共3天。
  干预：药物：Elagolix 200 mg口服片剂[Orilissa]

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纳入标准：

• USC生育能力的健康志愿者
• 血清中乳中孕酮≥3pg/ml的血清排卵作品
• 24-35天周期的排卵
• 18-39岁
• 体重指数（BMI）18.1-30.0kg/m2
• 避孕药的一致使用避孕套
• 不希望或寻求怀孕

排除标准：

• 对注射剂或口服GNRH-Antagonist过敏
• 早期卵泡期III中的FSH≥10IU/L或LH≥10IU/L。已知的肝病IV。已知的骨质疏松案诉怀孕VI。当前使用肝酶CYP3A代谢的药物，特别是酮康唑，利福平，地高辛，口服咪达唑仑或rosuvastatin。